Digitálicos

O termo digitálico é oriundo de plantas pertencentes ao gênero Digitalis, conhecidas popularmente como dedaleira, que possui flores que lembram ?dedos?. Estas plantas, bem como outras, possuem glicosídios com forte ação sobre o miocárdio, sendo utilizadas especialmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva (ICC) quando existe deficiência do inotropismo. O uso dessa substância é muito antiga, remota aos gregos e romanos. Todavia, foi apenas em 1785 que William Withering utilizou os digitálicos para o tratamento da hidropsia (edema), obtendo sucesso. Naquela época, Withering observou que os digitálicos não atuariam diretamente no coração, pois, em consequência do seu efeito diurético, o órgão-alvo deveria ser o rim. A atuação dos digitálicos sobre o coração foi sugeria em 1799, por John Ferrier, sendo comprovada apenas em 1910, por Wenckebach. Os digitálicos, também denominados cardioglicosídeos, começaram a ser utilizados no controle das taquiarritmias no século XIX, embora fossem considerados altamente tóxicos. Atualmente, é um dos medicamentos cardíacos mais estudados, perseverando ainda diversas controvérsias com relação ao seu uso. Sua importância principal reside no fato de serem os únicos agentes inotrópicos viáveis para uso prolongado, via oral, em pacientes com ICC. Este grupo de medicamentos é responsável por inibir a bomba de sódio (Na+/K+ ATpase) existentes nas membranas celulares, conhecidas como miócitos cardíacos. Embora esta proteína esteja presente em todas as células do corpo, nas concentrações utilizadas terapeuticamente, apenas as células musculares e as células nervosas (neurônios) são significativamente afetadas. A maior concentração de íon sódio no interior da célula e a menor concentração do íon potássio resultam em uma alteração da intensidade da contração do músculo cardíaco, reduzindo a frequência cardíaca. A indicação do uso de digitálicos ocorre, principalmente, em casos de disfunção miocárdica sistólica, ou seja, quando o paciente apresenta as denominadas taquirritmias supraventriculares, ou ainda quando ambos ocorrem ao mesmo tempo. Utiliza-se também em casos de disfunção sistólica, em outras palavras, é quando o coração insuficiente tem sua capacidade de contração reduzida, ocorre especialmente nos casos de cardiopatia dilatada, que pode ser primária ou resultante de outras doenças cardíacas. Nas taquirritmias supraventriculares, há uma contração inadequada do coração insuficiente, e na tentativa de compensar esta disfunção, há um aumento da frequência cardíaca, levando a uma taquicardia. Pode ser citado principalmente a fibrilação atrial e os distúrbios do ritmo decorrentes da ICC. Os digitálicos são indicados especialmente em casos de ICC, quer seja primária, pela cardiomiopatia dilatada, ou secundária, pelas doenças que reduzem o desempenho cardíaco. Entretanto, os digitálicos são contra-indicados em casos de obstruções ao fluxo ventricular esquerdo, pericardite, tamponamento cardíaco, taquicardia ventricular, taquicardia ventricular paroxística, doença cardíaca que não apresenta sinais de ICC e quando o eletrocardiograma evidenciar doenças dos nós sinusal e atrioventricular, pois este medicamento aumenta o inotropismo cardíaco e diminui a freqüência cardíaca. A determinação da dose de digitálicos deve ser feita para cada paciente, pois as características farmacocinéticas podem variar de indivíduo para indivíduo. Os sinais de efeito positivo dos digitálicos são o aumento da diurese, a diminuição da freqüência cardíaca, a constatação do ligeiro prolongamento do potencial de ação e plateau. No entanto, os digitálicos podem alterar a excitabilidade dos núcleos neuronais e do sistema nervoso intestinal, levando a efeitos secundários como náuseas, vômitos, diarréia, leve ginecomastia nos homens, confusão mental, alterações da visão, alucinações (raro) e, raramente, arritmias. Os digitálicos mais conhecidos são a digoxina, a ouabaína, a digitoxina e a metildigoxina.